Chlorpromazine 99

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Chlorpromazine Chlorpromazine war das erste Neuroleptikum, in den 1950er und 1960er Jahren verwendet. Wird als Chlorpromazin-Hydrochlorid und verkauft unter den Handelsnamen Largactil® und Thorazine®. es hat Beruhigungsmittel, hypotonischen und Antiemetikum Eigenschaften sowie Anticholinergikum und antidopaminergen Effekte. Es hat auch anxiolytische (Linderung von Angstzuständen) Eigenschaften. Heute chlorpromazine ist ein typisches Antipsychotikum betrachtet. Mehr. Chemie Chlorpromazin wird aus Phenothiazin abgeleitet, dessen chemischer Name 2-Chlor-10- Phenothiazin Monohydrochlorids und dessen Molekülformel ist C 17 H 19 ClN 2 S • HCl. Chlorpromazin hat eine aliphatische Seitenkette, die typisch für niedrige bis mittlere Potenz Neuroleptika. Die orale Bioverfügbarkeit wird geschätzt, in der Leber 30% bis 50% aufgrund der ausgedehnten First-pass Metabolisierung zu sein. Seine Eleminierung-Halbwertszeit beträgt 16 bis 30 Stunden. Es hat viele aktive Metaboliten (ca.. 75 verschiedene) mit sehr unterschiedlichen Halbwertszeiten und eigenen pharmakologischen Profile. Die CYP-450-Isoenzyme 1A2 und 2D6 sind für die Metabolisierung von Chlorpromazin und den Subtyp benötigt 2D6 von Chlorpromazin (NB: mögliche Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten) gehemmt wird. Wirkmechanismus zentral Chlorpromazin wirkt als Antagonist (Blockierungsmittel) auf verschiedenen postsysnaptic Rezeptoren - auf dopaminergen-Rezeptoren (Subtypen D1, D2, D3 und D4 - verschiedene Antipsychotikum Eigenschaften auf produktive und unproduktive Symptome), auf serotonergic-Rezeptoren (5-HT1 und 5-HT2 mit anxiolytische, antidepressive und Antiaggressions Eigenschaften sowie eine Dämpfung von extrapypramidal Nebenwirkungen, sondern auch zu einer Gewichtszunahme, Blutdruckabfall, Sedierung und Ejakulation Schwierigkeiten), auf histaminerge-Rezeptoren (H1-Rezeptoren, Sedierung, Antiemese führt, Schwindel, Blutdruckabfall und Gewichtszunahme), alpha1 / alpha2-Rezeptoren (antisympathomimetic Eigenschaften, Senkung des Blutdrucks, Reflex-Tachykardie, Schwindel, Sedierung, Speicheln und Inkontinenz sowie sexuelle Dysfunktion, sondern auch pseudoparkinsonism dämpfen kann - umstritten) und schließlich auf Muscarin (cholinergen) M1 / ​​M2-Rezeptoren (verursacht Anticholinergikum Symptome wie Mundtrockenheit, Sehstörungen, Obstipation, Schwierigkeit / Unfähigkeit zu urinieren, Sinus-Tachykardie, EKG-Veränderungen und Verlust des Gedächtnisses, aber die anticholinerge Wirkung kann extrapyramidale Side - dämpfen Auswirkungen). Darüber hinaus ist Chlorpromazine ein schwacher präsynaptischen Inhibitor der Dopamin-Wiederaufnahme, die (mild) Antidepressiva und Anti-Parkinson-Wirkung führen kann. Diese Aktion auch für psychomotorische Unruhe und Verstärkung von Psychose (sehr selten festgestellt, in der klinischen Anwendung) erklären könnte. peripher Antagonist zu H1-Rezeptoren (Antiallergikum Effekte), H2-Rezeptoren (Reduktion der von Magensaft bilden), M1 / ​​M2-Rezeptoren (trockener Mund, Reduzierung von Magensaft bilden) und einige 5-HT-Rezeptoren (verschiedene antiallergisch / Magen-Darm-Aktionen). Weil es auf so viele Rezeptoren wirkt, wird chlorpromazine oft als "schmutzige Droge", während das atypische Neuroleptikum amisulpride z. B. wirkt nur auf zentrale D2 / D3-Rezeptoren und ist daher eine "saubere Droge". Diese Unterscheidung zum Ausdruck bringt keine Bewertung der Drogen.