Champix 45

+

ЧАМПИКС Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 125,13 мг, кальция гидрофосфат - 66.66 мг, кроскармеллоза натрия - 4 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, магния стеарат - 1,5 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) - 1 мг; опадрай синий 03B90547 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, алюминиевый лак на основе индигокармина) - 8 мг. 11 шт. (Таб. 500 мкг) и 14 шт. (Таб. 1 мг) в блистере. 28 шт. (Таб. 1 мг) в блистере. 11 шт. (Таб. 500 мкг) в блистере и 14 шт. (Таб 1 мг.) В блистере - упаковка картонная комбинированная. Упаковка для поддерживающей терапии. 11 шт. (Таб. 500 мкг) и 14 шт. (Таб. 1 мг) в блистере, и 28 шт. (Таб 1 мг.) В блистере - упаковка картонная комбинированная. 14 шт. (Таб 1 мг.) - Блистеры (2) - упаковка картонная комбинированная. 14 шт. (Таб 1 мг.) - Блистеры (2) - пачка картонная с контролем первого вскрытия. 14 шт. (Таб 1 мг.) - Блистеры (8) - пачка картонная с контролем первого вскрытия. Третичная упаковка для полного курса в течение 12 недель. Пачка картонная, содержащая: 11 шт. (Таб. 500 мкг) и 14 шт. (Таб. 1 мг) в блистере, и 28 шт. (. Таб 1 мг) в блистере - упаковка картонная комбинированная (1). 28 шт. (Таб 1 мг.) - Блистеры (2) - упаковки картонные комбинированные (2). Препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с 2 н-холинорецепторами головного мозга, в отношении которых он является как частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин), так и антагонистом в присутствии никотина. Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с 2 н-холинорецепторы и активировать мезолимбическую допаминовую систему - нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения). Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена ​​его частичным агонизмом в отношении 2 н-холинорецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина). C max в плазме крови, как правило, достигается через 3-4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня. После однократного приема в дозе от 0,1 мг до 3 мг или повторного приема в дозе от 1 мг / сут до 3 мг / сут фармакокинетика варениклина носила линейный характер. Варениклин распределяется в тканях и проникает через ГЭБ, попадая в головной мозг. Связывание с белками плазмы крови низкое (20%) и не зависит от возраста и функции почек. Варениклин подвергается минимальной биотрансформации: 92% дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10% - в виде метаболитов. Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин на 91% циркулирует в неизмененном виде. Среди циркулирующих метаболитов обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин. T 1/2 варениклина составляет около 24 ч. Выведение варениклина почками осуществляется, в основном, путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии. Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов нарушением функции почек легкой степени (КК 30 мл / мин) AUC варениклина увеличилась в 2.1 раза. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе. Учитывая отсутствие выраженного метаболизма варениклина в печени, фармакокинетика варениклина не должна изменяться у больных с нарушением функции печени. Фармакокинетика варениклина у пожилых людей с нормальной функцией почек (возраст от 65 до75 лет) не изменяется. никотиновая зависимость у взрослых.