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Informationen Beipackzettel und Label: Chloroquin Für Malaria und Extraintestinale Amebiasis BESCHREIBUNG Chloroquin Phosphat, USP, ist ein 4-Aminochinolin-Verbindung zur oralen Verabreichung. Es ist ein weißes, geruchlose, bitter schmeckende, kristalline Substanz, frei in Wasser löslich. Chloroquin Phosphat Tabletten sind eine Anti-Malaria und amebicidal Droge. Jede Tablette, zur oralen Verabreichung enthält 250 mg Chloroquinphosphat (entspricht 150 mg Base) oder 500 mg Chloroquinphosphat (entspricht 300 mg Base). Inaktive Inhaltsstoffe 250 mg: Calciumstearat, kolloidales Siliciumdioxid, Calciumhydrogenphosphat, mikrokristalline Cellulose und Talkum. Inaktive Inhaltsstoffe 500 mg: Kolloidales Siliciumdioxid, Maisstärke, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Polyvinylpyrrolidon, Natriumstärkeglycolat und Titandioxid. Folienbeschichtung und Polierlösung enthält: DC Blue # 1 Aluminium-See, Hypromellose, Polyethylenglykol, Polysorbat 80 und Titandioxid. Chemisch ist es 7-Chlor-4 - [[4- (diethylamino) -1-methylbutyl] amino] chinolin-phosphat (1: 2) und hat die folgende Strukturformel: KLINISCHE ARZNEIMITTELLEHRE Chloroquin wird schnell und fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert und nur ein geringer Anteil der verabreichten Dosis wird im Stuhl gefunden. Ungefähr 55% des Arzneimittels im Plasma wird an nicht-diffundierend Plasmabestandteile gebunden. Exkretion von Chloroquin ist ziemlich langsam, aber wird durch Ansäuern des Urins erhöht. Chloroquin wird in den Geweben in erheblichen Mengen abgeschieden. Bei Tieren, 200-700-fache der Plasmakonzentration kann in der Leber, Milz, Niere und Lunge gefunden werden; Leukozyten konzentrieren auch die Droge. Das Gehirn und das Rückenmark, enthalten dagegen nur 10 bis 30-fache der Menge im Plasma. Chloroquin erfährt nennenswerte Degradation im Körper. Der Hauptmetabolit ist desethylchloroquine, die für ein Viertel des gesamten Materials ausmacht im Urin auftreten; bisdesethylchloroquine, ein Carbonsäurederivat und andere Stoffwechselprodukte bisher nicht charakterisierten werden in kleinen Mengen vorhanden. Etwas mehr als die Hälfte der Harn-Arzneimittel können als unverändert Chloroquin berücksichtigt werden. Mikrobiologie Wirkmechanismus Chloroquin ist ein Anti-Malaria-Mittel. Während das Medikament bestimmte Enzyme hemmen kann, wird seine Wirkung angenommen, zumindest teilweise zu führen, von seiner Wechselwirkung mit der DNA. Jedoch ist der Mechanismus der Wirkung von Chloroquin plasmodicidal nicht ganz sicher. Aktivität in vitro und in vivo: Chloroquin ist aktiv gegen die erthyrocytic Formen von Plasmodium vivax, Plasmodium malariae und empfindliche Stämme von Plasmodium falciparum (aber nicht die Gametocyten von P. falciparum). Es ist nicht wirksam gegen exoerythrocytic Formen des Parasiten. In vitro-Studien mit Trophozoiten von Entamoeba histolytica haben gezeigt, dass Chloroquin vergleichbar amebicidal Aktivität besitzt auch zu der Emetin. Arzneimittelresistenz: Widerstand von Plasmodium falciparum gegen Chloroquin ist weit verbreitet und Fälle von Plasmodium vivax berichtet. Indikationen und Gebrauch Chloroquin Phosphat Tabletten werden für unterdrückende Behandlung und für akute Attacken von Malaria aufgrund P. vivax, P. malariae, P. ovale und empfindliche Stämme von P. falciparum angegeben. Das Medikament wird auch zur Behandlung von extraintestinale Amöbiasis angegeben. Chloroquin Phosphat Tabletten nicht Schübe bei Patienten mit vivax oder malariae Malaria verhindern, weil es nicht wirksam gegen exoerythrocytic Formen des Parasiten ist, noch wird es vivax oder malariae Infektion zu verhindern, wenn sie als prophylaktische verabreicht. Es ist sehr effektiv als Unterdrückungsmittel bei Patienten mit vivax oder malariae Malaria, bei akuten Attacken zu beenden und deutlich das Intervall zwischen Behandlung und Rückfall zu verlängern. Bei Patienten mit falciparum Malaria abschafft den akuten Anfall und Effekte vollständige Heilung der Infektion, es sei denn aufgrund einer resistenten Stamm von P. falciparum. KONTRA Der Gebrauch dieses Medikaments in Gegenwart von retinalen oder Gesichtsfeldänderungen kontra entweder zuzuschreiben 4-Aminochinolin-Verbindungen oder an jede andere Ätiologie, und bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber 4-Aminochinolin-Verbindungen. bei der Behandlung von akuten Anfällen von Malaria durch empfindliche Stämme von Plasmodium verursacht jedoch, wählt der Arzt kann dieses Medikament zu verwenden, nachdem die möglichen Vorteile und Risiken für den Patienten sorgfältig wiegen. WARNHINWEISE Es wurde gefunden, daß bestimmte Stämme von P. falciparum zu 4-Aminochinolin-Verbindungen resistent geworden sind (einschließlich Chloroquin und Hydroxychloroquin). Chloroquin Widerstand ist weit verbreitet, und derzeit ist besonders ausgeprägt in den verschiedenen Teilen der Welt, einschließlich Afrika südlich der Sahara, Südostasien, dem indischen Subkontinent und über große Teile von Südamerika, einschließlich des Amazonasbeckens 1. Bevor Chloroquin zur Prophylaxe verwendet wird, sollte festgestellt werden, ob Chloroquin zur Verwendung in der Region geeignet ist, durch den Reisenden besucht werden. Chloroquin sollte nicht zur Behandlung von P. falciparum-Infektionen in Bereichen der Chloroquin-Resistenz oder Malaria bei Patienten vorkommenden erworben verwendet werden, wo Chloroquin Prophylaxe ausgefallen ist. Patienten mit einem resistenten Stamm von Plasmodium infiziert, wie durch die Tatsache gezeigt, dass in der Regel eine ausreichende Dosen ausgefallen sind, zu verhindern oder zu heilen klinischen Malaria oder Parasitämie sollte mit einer anderen Form von Anti-Malaria-Therapie behandelt werden. Irreversible Schädigungen der Netzhaut wurde bei einigen Patienten beobachtet, die langfristige oder hochdosierte 4-Aminochinolin-Therapie erhalten hatten. Retinopathie wurde dosisabhängig zu sein, berichtet. Bei längerem Therapie mit einem Anti-Malaria-Verbindung in Betracht gezogen wird, anfängliche (Basislinie) und periodischen ophthalmologischen Untersuchungen (einschließlich der Sehschärfe, Expertenspaltlampe, funduskopischen und Gesichtsfeldtests) durchgeführt werden sollte. Wenn es keinen Hinweis (Vergangenheit und Gegenwart) von Anomalien bei der Sehschärfe, Gesichtsfeld, oder Netzhautmakula Bereichen (wie Pigmentveränderungen, Verlust der Fovea-Reflex), oder jede visuelle Symptome (wie Lichtblitze und Streifen), die nicht vollständig erklärbar durch Schwierigkeiten bei der Unterkunft oder Hornhauttrübungen, sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt werden und der Patient engmaschig auf mögliche Progression beobachtet. Retinal Veränderungen (und Sehstörungen) können erst nach Beendigung der Therapie Fortschritte. Alle Patienten, die eine Langzeittherapie mit diesem Präparat sollte in regelmäßigen Abständen befragt und untersucht werden, einschließlich der Tests Knie - und Knöchelreflexe, keine Anzeichen von Muskelschwäche zu erkennen. Wenn Schwäche auftritt, stellen Sie das Medikament. Eine Anzahl der Todesfälle wurden im Anschluss an die versehentliche Einnahme von Chloroquin berichtet, manchmal in relativ geringen Dosen (0,75 g oder 1 g Chloroquin Phosphat in einem 3-jährigen Kind). Die Patienten stark dieses Medikament außerhalb der Reichweite von Kindern gewarnt werden sollten zu halten, weil sie besonders empfindlich auf die 4-Aminochinolin-Verbindungen sind. Die Verwendung von Chloroquin Phosphat Tabletten bei Patienten mit Psoriasis kann einen schweren Anfall von Psoriasis auszufällen. Wenn bei Patienten mit Porphyrie verwendet wird, kann der Zustand verschlimmert werden. Das Medikament sollte nicht in diesen Bedingungen, es sei denn in der Beurteilung des Arztes der Nutzen für den Patienten überwiegt die möglichen Risiken verwendet werden. Die Verwendung in der Schwangerschaft: Radioaktiv markierte Chloroquin verabreicht intravenös schwanger pigmentierte CBA-Mäusen über die Plazenta passiert schnell und selektiv in den Melanin-Strukturen der fetalen Augen angesammelt. Es wurde in den Augengeweben für fünf Monate beibehalten, nachdem das Medikament hatte vom Rest des Körpers 2. Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien die Bewertung der Sicherheit und Wirksamkeit von Chloroquin bei Schwangeren eliminiert. Die Verwendung von Chloroquin während der Schwangerschaft sollte außer bei der Unterdrückung oder Behandlung von Malaria, wenn sie in der Beurteilung des Arztes der Nutzen das mögliche Risiko für den Fötus zu vermeiden. VORSICHTSMASSNAHMEN Hämatologische Effekte / Labortests: Blutbild sollte in regelmäßigen Abständen durchgeführt werden, wenn die Patienten längere Therapie gegeben werden. Wenn eine schwere erscheint Blutkrankheit, die zu der Krankheit unter der Behandlung zurückzuführen ist, sollte Einstellung des Medikaments in Betracht gezogen werden. Das Medikament sollte mit Vorsicht bei Patienten mit G-6-PD (Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel) verabreicht werden. Auditory Effekte: Bei Patienten mit vorbestehenden Gehörschäden, sollte Chloroquin mit Vorsicht angewendet werden. Im Falle von Mängeln Anhörung sollte Chloroquin sofort abgesetzt werden, und die Patienten genau beobachtet (NEBENWIRKUNGEN sehen). Wirkungen auf die Leber: Da dieses Medikament bekannt ist, in der Leber zu konzentrieren, sollte es bei Patienten mit Lebererkrankungen oder Alkoholismus oder in Verbindung mit bekannten hepatotoxischen Arzneimitteln mit Vorsicht angewendet werden. Zentrales Nervensystem Effekte: Patienten mit einer Vorgeschichte von Epilepsie sollten über das Risiko von Chloroquin provozieren Anfälle beraten. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten: Antazida und Kaolin: Antazida und Kaolin kann die Aufnahme von Chloroquin zu verringern; ein Intervall von mindestens 4 Stunden zwischen Einnahme dieser Mittel und Chloroquin zu beachten. Cimetidin: Cimetidine den Metabolismus von Chloroquin hemmen kann, dessen Plasmaspiegel erhöhen. Die gleichzeitige Anwendung von Cimetidin sollte vermieden werden. Ampicillin: In einer Studie an gesunden Freiwilligen, Chloroquin signifikant die Bioverfügbarkeit von Ampicillin reduziert. Ein Intervall von mindestens zwei Stunden zwischen der Einnahme dieser Mittel und Chloroquin zu beachten. Ciclosporin: Nach der Einführung von Chloroquin (orale Darreichungsform), ein plötzlicher Anstieg des Serum-Ciclosporin Ebene berichtet. Daher ist eine genaue Überwachung der Serum Ciclosporin Ebene empfohlen und, falls erforderlich, Chloroquin sollte abgebrochen werden. Mefloquin: Die gleichzeitige Verabreichung von Chloroquin und Mefloquin kann das Risiko von Krämpfen erhöhen. Die Blutkonzentrationen von Chloroquin und desethylchloroquine (dem Hauptmetaboliten von Chloroquin, die auch antimalarial Eigenschaften) wurden mit log Antikörpertiter negativ assoziiert. Chloroquin in der Malaria-Prophylaxe empfohlen Dosis genommen können die Antikörperantwort auf die Grundimmunisierung mit intradermale humanen diploiden-Zelle Tollwut-Impfstoff zu reduzieren. Schwangerschaft: Stillende Mutter: Aufgrund des Potenzials für schwerwiegende Nebenwirkungen bei gestillten Säuglingen von Chloroquin, sollte eine Entscheidung, ob das Stillen zu beenden gemacht werden oder das Medikament zu beenden, unter Berücksichtigung der potenziellen klinischen Nutzen des Arzneimittels für die Mutter. Die Ausscheidung von Chloroquin und der Hauptmetaboliten, desethylchloroquine, in der Muttermilch wurde in elf stillende Mütter nach einer Einzeldosis von Chloroquin (600 mg Base) untersucht. Die maximale Tagesdosis des Medikaments, die das Kind vom Stillen erhalten kann, war etwa 0,7% der mütterlichen Anfangsdosis des Medikaments in Malaria-Chemotherapie. Separate Chemoprophylaxe für das Kind benötigt. Siehe DOSIERUNG UND VERABREICHUNG. Pädiatrie: Ältere Patienten: Klinische Studien von Chloroquin Phosphat Tabletten haben keine ausreichende Zahl von Personen ab 65 Jahren, um zu bestimmen, ob sie als jüngere Patienten unterschiedlich reagieren. Jedoch ist dieses Medikament bekannt, hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden werden, und das Risiko toxischer Reaktionen auf das Medikament bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da bei älteren Patienten die Wahrscheinlichkeit der Nierenfunktion vermindert haben, Pflege sollte die Dosierung eingenommen werden und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen. NEBENWIRKUNGEN Spezielle Sinne: Ocular: Irreversible bei Patienten Schädigungen der Netzhaut zeitiger Dauer oder hochdosierte 4-Aminochinolin-Therapie; Sehstörungen (verschwommenes Sehen und Schwierigkeiten bei der Fokussierung oder Unterkunft); nyctalopia; scotomatous Vision mit Felddefekte von paracentralis, perizentralen Ringtypen und in der Regel zeitlich Skotomas, z. B. Schwierigkeiten mit Worten beim Lesen neigt Hälfte ein Objekt, nebligen Vision und Nebel vor den Augen zu verschwinden, zu sehen. Reversible haben Hornhauttrübungen ebenfalls berichtet. Auditory: Nerven Art Taubheit; Tinnitus, reduziert Anhörung bei Patienten mit Hörschäden bereits existierenden. Muskel-Skelett-System: Der Skelettmuskel-Myopathie oder Neuromyopathie auf zunehmende Schwäche und Atrophie der proximalen Muskelgruppen führt, die mit einer leichten sensorischen Veränderungen, Depression der Sehnenreflexe und abnorme Nervenleitung in Verbindung gebracht werden kann, wurden zur Kenntnis genommen. Magen-Darm-System: Hepatitis erhöhte Leberenzyme, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchkrämpfe. Haut und Hautanhangs: Selten Berichte von Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, exfoliative Dermatitis und ähnlichen Schuppung-Typ Ereignisse. Pleomorphes Hautausschläge, Haut und Schleimhaut Pigmentveränderungen; Lichen ruber artigen Eruptionen, Pruritus, Urtikaria, anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktion einschließlich Angioödem, Lichtempfindlichkeit und Haarausfall und zum Bleichen von Haaren Pigment. Hämatologische System: Selten Panzytopenie, aplastische Anämie, reversible Agranulozytose, Thrombozytopenie und Neutropenie. Nervensystem: Krampfanfälle, leichte und vorübergehende Kopfschmerzen, Polyneuritis. Neuropsychiatric Veränderungen einschließlich Psychose, Delirium, Angst, Unruhe, Schlaflosigkeit, Verwirrung, Halluzinationen, Veränderungen der Persönlichkeit und Depression. Herz-Kreislauf-System: Selten, Hypotension, elektrokardiographischen Veränderungen (insbesondere, Inversion oder Depression der T-Welle mit Verbreiterung des QRS-Komplexes) und Kardiomyopathie. Vermuteter NEBENWIRKUNGEN melden möchten, wenden West Station Pharmaceutical Corp. bei 1-877-233-2001, und die FDA an 1-800-FDA-1088 oder fda. gov/medwatch. Überdosierung Symptome: Chloroquin ist sehr schnell und vollständig nach der Einnahme absorbiert. Toxische Dosen von Chloroquin kann tödlich sein. So wenig wie 1 g bei Kindern tödlich sein kann. Toxische Symptome können innerhalb von Minuten auftreten. Diese bestehen aus Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Sehstörungen, Übelkeit und Erbrechen, Kreislaufkollaps, Schock und Krämpfe, gefolgt von plötzlichen und frühen Atmungs - und Herzstillstand. Hypokaliämie wurde mit Arrhythmien in Vergiftungsfällen beobachtet. Das Elektrokardiogramm kann Vorhof Stillstand, Knoten Rhythmus, verlängerte intraventrikulären Leitungszeit zeigen, und progressive Bradykardie zu Kammerflimmern führen und / oder zu verhaften. Behandlung: Die Behandlung ist symptomatisch und muss mit sofortige Evakuierung des Magens durch Erbrechen (zu Hause, vor dem Transport ins Krankenhaus) oder eine Magenspülung prompt sein, bis der Magen vollständig entleert wird. Wenn fein pulverisierte Aktivkohle wird durch Magensonde nach lavage vorgelegt und innerhalb von 30 Minuten nach der Einnahme des antimalarial kann ferner intestinale Resorption des Arzneimittels verhindern. Um wirksam zu sein, sollte die Dosis von Aktivkohle sein eingenommen mindestens fünfmal die geschätzte Dosis von Chloroquin. Konvulsionen, falls vorhanden, sollte vor dem Versuch, eine Magenspülung gesteuert werden. Wenn aufgrund zerebraler Stimulation, vorsichtige Verabreichung eines ultrakurzwirksamen Barbiturat kann versucht, aber, wenn aufgrund von Sauerstoffmangel, sollte es durch Sauerstoffgabe und Beatmung korrigiert werden. Monitor-EKG. Im Schock mit Blutdruckabfall, sollte ein potenter vasopressor verabreicht werden. Ersetzen Flüssigkeit und Elektrolyten nach Bedarf. Cardiac Kompressions - oder Stimulation kann die Zirkulation aufrecht zu erhalten angezeigt. Wegen der Bedeutung der Unterstützung der Atmung, Intubation oder Tracheostomie, durch Magenspülung folgte, kann auch erforderlich sein. Peritonealdialyse und Austauschtransfusionen wurden vorgeschlagen in dem Blut des Niveaus des Medikaments zu reduzieren. Eingriffsmöglichkeiten kann es sich um: Diazepam für lebensbedrohliche Symptome, Krampfanfälle und Sedierung, Adrenalin zur Behandlung von Vasodilatation und Myokarddepression, Kaliumsubstitution mit einer engmaschigen Überwachung der Serumkaliumspiegel. Ein Patient, der die akute Phase überlebt und ist asymptomatisch sollte eng werden für mindestens sechs Stunden beobachtet. Flüssigkeiten können gezwungen werden, und ausreichend Ammoniumchlorid (8 g täglich in aufgeteilten Dosen für Erwachsene) können für ein paar Tage verabreicht werden, um den Urin zu säuern Harnausscheidung in Fällen sowohl eine Überdosierung oder Empfindlichkeit zu helfen, zu fördern. DrugInserts bietet vertrauenswürdige Packungsbeilage und Label Informationen über zugelassene Medikamente wie von den Herstellern an die US-amerikanische Food and Drug Administration. Paketinformationen werden nicht separat überprüft oder aktualisiert von DrugInserts. Jedes einzelne Paket-Label-Eintrag enthält eine eindeutige Kennung, die verwendet werden können, weitere Informationen direkt von den US National Institutes of Health und / oder der FDA zu sichern. Teilen Sie diese Drug Information Auch von diesem Hersteller
